药物送达释放载体

简介： 控制释放给药系统（controlled release drug delivery system, CRDDS）是通过物理、化学等方法，使药物在预定时间，按某一速度释放于作用器官或特定靶组织，并使药物浓度较长时间维持在有效浓度内的一类制剂或装置。 　 现状： 生物医学高分子的研究获得了长足进展, 这是高分子科学、材料科学、生物医学与工程技术、药物学、药理学等学科交叉渗透的综合成果,  药理活性高分子是其中重要的研究方向之一， 而高分子抗肿瘤药物的研究及其应用又是人们共同关心的问题。高分子材料在药物上越来越具有广泛的用途，其中已有多种材料在实验室及临床研究中都取得了很大的进展， 　 分类： 药物载体大多是高分子材料，包括天然高分子材料、半合成高分子材料和合成材料，也可分为非生物降解材料如硅橡胶、乙烯—醋酸乙烯共聚物以及生物降解材料如聚乳酸及其共聚物、聚氨基酸、脂肪促聚酯等。 运作机理： 在通过口服、皮肤渗透、粘膜植入或皮下植入等方法进入人体后，现近有如下几种方法能够控制药物的释放： l 胃内直流漂浮控释：控释剂入胃内，高分子胶体产生水化作用，在药物表面形成不透水的交替屏障，控制药物的扩散速率 l 脉冲式控释：利用人体生物节律变化，间断式定时释药 l 自动调节控释：能接受反馈信息，并按信息调节输出药量的控释方式。例如胰岛素自动调节控释剂 l 微孔膜控释：将药物用高分子药物辅料包衣，辅料常用胃液中不溶的乙基纤维素和可溶的羟甲基纤维邻二苯二甲酸盐，在胃液中，羟甲基纤维邻二苯二甲酸盐被溶解形成微膜孔，使药物释放 l 外部药物脉冲释放系统：信号有光、电、磁、超声波等，现已制备了种光照引发膜破裂的微胶囊 　 优点： l 可大大减少服药次数 l 屏蔽药物的刺激气味 l 延长药物的活性 l 控制药物释放量 l 控制药物释放速度，避免间歇给药使血药浓度呈波形变化 l 使药物送达体内特定部位，而对身体其它部位不起作用 　 药物载体要求： l 使药物送达体内特定部位，而对身体其它部位不起作用 l 具有药理活性的专一性,使药物能选择性地杀伤癌细胞或抑制细胞的繁殖 l 对正常细胞和组织无损害或抑制作用，能降低化疗药物毒副作用 l 增加药物的表面积和溶解度，加快溶出速度，以改善药物在体内的转运过程(吸收、分布、代谢及排泄过程) l 增加药物对淋巴系统定向性、靶组织的滞留性、对组织和细胞膜的渗透性